Inhibítory cholínesterázy: farmakologická aplikácia
Ako viete, v nervovom systéme je veľasynapsie. Sú potrebné na prenos impulzov. V tomto procese sú zapojené viaceré typy mediátorov. Medzi nimi, - .., sú potrebné acetylcholín, noradrenalín, GABA, serotonín, atď. Mediátorov (vysielača) pre prenos signálu medzi neurónmi. Okrem toho, vzhľadom k nim je vykonávaná excitácia alebo inhibícia svalstvo. V rôznych patológií nervového systému neurotransmiterov práce môže byť porušená. To sa deje v dôsledku atrofickými a degeneratívnych procesov v mozgu. V týchto prípadoch, drogy potrebné pre zosilnenie alebo zoslabenie prenosového signálu. Podobným farmakologické skupiny sú inhibítory cholínesterázy. Sú používané v myasthenia, neuritída, amyotrofická laterálna skleróza, Alzheimerova choroba, psychiatrických chorôb.
Účinok inhibítorov cholínesterázy
Inhibítory cholínesterázy sú medicínskelieky, ktoré sú široko používané v neurológii a psychiatrii. Sú rozdelené do niekoľkých skupín, z ktorých každý sa aplikuje v konkrétnom prípade. Účinok týchto liekov je založený na blokovaní cholínesterázy. Tento enzým je dostupný u zdravých ľudí aj u tých, ktorí trpia rôznymi chorobami. Je nevyhnutné pre štiepenie neurotransmitera - acetylcholínu. V dôsledku svojho pôsobenia sa vysielač rozbije na cholín a kyselinu octovú. S rôznymi patologickými stavmi mozgu dochádza k postupnej atrofii kôry. V dôsledku toho sa niektoré štruktúry môžu úplne zrútiť, vrátane cholínergického systému. Okrem mozgovej atrofie vedú k tomu aj degeneratívne procesy autoimunitnej, infekčnej, vírusovej prírody. Kvôli zničeniu jadier predného mozgu sa vyskytuje výrazný nedostatok neurotransmiteru, acetylcholínu. Aby sa zabezpečilo čo najdlhšie obdobie nedostatok tejto látky, je potrebné pracovať s enzýmom, ktorý ju zničí. Na tento účel sa používajú inhibítory cholínesterázy. Vďaka nim môže činnosť neurotransmitera pretrvávať niekoľko rokov.
Inhibítory cholínesterázy: klasifikácia liekov
Existuje niekoľko typov anticholínesterázydrogy. Sú klasifikované podľa farmakologických účinkov na enzým. Niektoré z nich blokujú cholinesterázu nezvratne, iní - dočasne. Existujú tri skupiny liekov. Medzi nimi:
- Reverzibilné blokátory. Tieto inhibítory cholínesterázy pôsobia na postsynaptickú signalizáciu. Vďaka nim je účinok enzýmu dočasne prerušený. K tejto skupine patria akridíny a potrubia.
- Pseudoinverzibilné blokátory cholínesterázy. Mechanizmus ich účinku súvisí s cibuľovou časťou molekuly enzýmu. Okrem toho sú schopné viazať sa na acetylcholínové receptory. Podobné vlastnosti majú skupinu karbamátov.
- Ireverzibilné inhibítory cholínesterázy. Prípravy tejto skupiny sa nazývajú organofosforové činidlá. Reprezentantom je liek "Metrifonat".
Skupina akridínov zahŕňa lieky "Tacril" a "Welnacrin". Zástupcovia karbamátov - lieky "Rivastigmin", "Epistatigmin".
Indikácie pre použitie inhibítorov cholínesterázy
Na liečbu sa používajú inhibítory cholínesterázysvalové ochorenia centrálnej genetiky, atrofické a degeneratívne patológie mozgu. Okrem toho sú niektoré lieky k dispozícii vo forme kvapiek. Používajú sa so zvýšeným vnútroočným tlakom - glaukómom. Lieky, ktoré inhibujú reverzibilnú cholínesterázu, sú predpísané na liečbu demencie, Pick a Alzheimerovej choroby. Prednosť by sa mala venovať skupine pipedin, pretože konajú selektívne a majú menej vedľajších účinkov. Nedávno sa rozšírili náznaky používania liekov. Dôvodom je podrobnejšia štúdia ich vlastností. Choroby, pre ktoré sú predpísané anticholínesterázové liečivá, zahŕňajú myasteniu, intestinálnu atóniu, svalovú dystrofiu, amyotrofickú laterálnu sklerózu, paralýzu končatín degeneratívneho pôvodu. V prípade otravy sa používajú ireverzibilné inhibítory.
Kontraindikácie používania anticholínesterázových liekov
Lieky patriace do tejto skupiny nie súpoužívaný pri konvulznom syndróme, hyperkinéze akejkoľvek etiológie. Sú tiež kontraindikované u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním, bronchiálnou astmou, tyreotoxikózou. Je nežiaduce podávať anticholínesterázové látky so súčasným žalúdočným vredom, enteritídu. Lieky nie sú indikované pre tehotné a dojčiace ženy.
Inhibítory cholínesterázy: lieky voľby pri Alzheimerovej chorobe
Alzheimerova choroba je atrofická lézia.CNS, u ktorých je amnézia, porucha osobnosti a demencia. Vedci z celého sveta sa snažia nájsť liek na túto patológiu. Pri miernej a strednej závažnosti ochorenia je liečivom výberom Donepezil. Patrí k reverzibilným inhibítorom cholínesterázy, má selektívny účinok. Liečivo sa používa na liečbu patogenézy. Nemôže úplne vyliečiť pacienta, ale spomaľuje vývoj príznakov Alzheimerovej choroby.
